La Valeriana è conosciuta sopratutto per l'azione sedativa, cioè il suo favorire un riposo tranquillo e prolungato. Recenti studi medici effettuati sugli animali, hanno dimostrato che somministrando dosi controllate di principi attivi, durante il sonno si ha una diminuzione dei movimenti involontari durante il riposo e dell'aggressività al risveglio.

La loro azione sedativa interagisce con i ricettori del Sistema Nervoso (SN) e in particolare con il Sistema Nervoso Autonomo e nel frattempo inibiscono l'azione dell'acido gamma-aminobutirrico transaminasi, presente naturalmente nel corpo umano, che degrada a livello metabolico il neurotrasmettitore Gamma-Aminobutirrico (GAMA) che, come mediatore neuronale, ha la funzione di combattere lo stress, favorire il sonno, e sedare gli stati ansiosi generalizzati. I risultati di una ricerca in vitro sui sinaptosomi (vescicole sinaptiche, porzione di una cellula nervosa contenente il mediatore chimico responsabile della trasmissione elettrica da neurone a neurone) dimostrano che l'estratto di valeriana favorisce il rilascio di GABA alle terminazioni nervose per poi impedire il riassorbimento da parte delle cellule.

Quindi questa pianta non solo stimola il sonno ma svolge un azione tranquillante a livello muscolare, non solo interagisce con il GABA, ma anche con la melatonina aumentandone l'azione sedativa sul sistema nervoso centrale. In studi correlati tra farmaci, la Valeriana è stata paragonata al Diazepan e alla Cloropromazina,  noti anche come Benzodiazepide, potenti ritrovati contro l'ansia e l'insonnia, i risultati dimostravano che i principi naturali della Valerianacea come l'acido valerenico, agivano come le più note sostanze farmaceutiche ma con intensità minore.

L'interazione tra Valeriana e Benzodiazepide permette di ridurre il dosaggio del secondo, evitando gli strascichi degli effetti indesiderati, in più, l'azione antispastica e blandamente antidolorifica della pianta rilassa l'intestino e combatte i crampi, manifestazioni dolorose di stati ansiosi. In pazienti affetti da insonnia lieve, l'assunzione controllata di Valeriana permette di addormentarsi prima e migliora la qualità del sonno nella prima parte della notte.

Ma quali sono i componenti, le sostanze che conferiscono questo potere alle Valeriana? Non si sa ancora con esattezza quali, degli innumerevoli componenti della pianta, sia preposti all'azione sedativa. Nonostante gli studi condotti sugli animali o in laboratorio, si è arrivati ad una prima conclusione e cioè che non uno bensì l'insieme di sostanze chimiche presenti nelle radici agisca in modo sinergico. Si è giunti ad una sommaria classificazione dei principi in due categorie di principi attivi, la prima riunisce i componenti principali dell'olio essenziale, tra cui l'acido valerenico e i suoi derivati, la seconda comprende gli iriroidi, tra cui i valepotriati, che hanno anch'essi un'azione sedativa m sono altamente degradabili e quindi difficili da valutare.